Metforminas

Metforminas yra receptinis vaistas. Priemonė neišduodama be recepto, nes ji turi daugybę nepageidaujamų reiškinių ir apribojimų. Lotynų Metformino receptas padeda apriboti nekontroliuojamą vaisto vartojimą. Būtinos dozės yra nurodytos recepte, vaisto vartojimo taisyklėse.

Vaisto savybės

Metforminas laikomas hipoglikeminiu vaistu, kuris dažnai skiriamas diabetu sergantiems pacientams. Vaistą galima įsigyti vaistinėje tablečių pavidalu. Vidutinė įrankio kaina yra 93 - 465 rubliai. Vaisto analogai yra Sioforas, Metforminas - Teva. Aktyvus vaisto ingredientas yra metformino hidrochloridas. Tabletės gali būti tokios: 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Veiklioji medžiaga slopina gliukoneogenezės procesą kepenų audinyje, mažina riebalų rūgščių koncentraciją. Vaistas apsaugo nuo riebalų molekulių oksidacijos. Priemonė palengvina gliukozės molekulių įsisavinimą. Metforminas negali pakeisti insulino kiekio kraujyje. Vaistas skatina svorio metimą.

Metforminą leidžiama vartoti cukriniu diabetu sergantiems pacientams. Vaistas gali būti naudojamas suaugusiems pacientams ir vyresniems nei 10 metų vaikams. Vaistas gali būti vartojamas kartu su insulinu arba kaip monoterapija..

Vaisto recepto apribojimai:

• metabolinė acidozė;
• koma, precoma pacientams, sergantiems cukriniu diabetu;
• sunkus inkstų, kepenų funkcijos sutrikimas;
• sunki infekcinė patologija;
• hipoksinės būklės (širdies patologija, kvėpavimo funkcijos sutrikimas);
• vaistų, kurių sudėtyje yra jodo, įvedimas į veną rentgeno tyrimams ir kompiuterinei tomografijai atlikti;
• apsinuodijimas alkoholinius gėrimus ir narkotikus;
• pacientai jaunesni nei 10 metų;
• alergija vaisto sudedamosioms dalims.

Vaistą reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems sunkia inkstų ir kepenų patologija, vyresniems nei 60 metų pacientams. Vaistas atsargiai vartojamas 10–12 metų pacientams.

Vaistas neskiriamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Šios grupės pacientams vaisto poveikis organizmui nebuvo ištirtas iki galo. Vaistas nėra derinamas su alkoholio turinčiais vaistais ir gėrimais, gliukokortikosteroidų hormonais, diuretikais, antihipertenziniais vaistais ir kitais vaistais..

Rimta metformino perdozavimo komplikacija yra pieno rūgšties acidozė. Didelės dozės taip pat gali išprovokuoti hipoglikeminę būklę. Pieno rūgšties acidozė ir hipoglikemija gali pabloginti paciento būklę, kuri yra pavojinga gyvybei.

Recepto taisyklės

Metforminas išleidžiamas vaistinėje pagal receptą. Metformino receptas lotyniškai turėtų būti parašytas teisingai. Jei dokumente yra klaidų, vaistininkas jį atmes.

Lotyniškame vaisto recepte „Metforminas“ leidžia nurodyti vaisto formą, dozavimą, priėmimo taisykles. Dokumentas prasideda žodžiu Recipe (take it). Jis rašomas iš naujos eilutės. Žodį Receptas galima sutrumpinti taip: Rp. Po šio paskyrimo yra laikotarpis ir dvitaškis (Rp. :).

Po žodžio Receptas lotyniškai užrašomas vaisto pavadinimas, jo dozė ir forma. Tokiu atveju gydytojas parašys: „Tabulettas Metformini 1.0“. Tabulettas galima sutrumpinti naudojant Tab.

Aprašęs vaisto dozę, formą ir pavadinimą, gydytojas antroje recepto eilutėje nurodo formų, kurias turi išduoti vaistininkas, skaičių. Pavyzdys: „Da tales dozės numĕro 30“ - tokias dozes nurodykite skaičiumi 30. Šis sakinys gali būti sumažintas taip: D. t. d. N 30.

Po dozių skaičiaus gydytojas išrašo parašą. Paraše nurodomos narkotiko vartojimo taisyklės. Trečioji dokumento eilutė prasideda žodžiu Signa (nurodyti). Jis sutrumpinamas taip: S. Paraše gydytojas rašo, kiek tablečių reikia išgerti pacientui ir kaip dažnai. Tai baigiasi receptu. Po parašu padėkite ženklą - #. Tai reiškia, kad receptas baigtas..

Lotyniškame recepte metforminas yra nurodytas taip:

• Rp.: Tab. „Metformini 1.0“
• D.t.d. N 30
• S. 1 tabletė 2 kartus per dieną valgio metu
• #

Išvada

Metforminas yra receptinis vaistas. Be recepto vaistų išrašyti vaistinėse neįmanoma, todėl gydytojai turi išrašyti receptą. Teisingas recepto surašymas turi didelę reikšmę vaistininkui ir pacientui, nes dokumente nurodoma dozė, Metformin tablečių skaičius ir jos skyrimo teisingumas..

Šaltiniai:

Vidal: https://www.vidal.ru/drugs/metformin-5
Radaras: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=ac45cb5c-4394-42ca-8479-a60a7a67e0b0&t=

Radote klaidą? Pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter

Metforminas ilgai

Metforminas ilgai: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotyniškas pavadinimas: Metformin ilgai

ATX kodas: A10BA02

Veiklioji medžiaga: metforminas (Metforminas)

Gamintojas: LLC Ozon (Rusija); UAB "Biosintezė" (Rusija)

Aprašo ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-09-10

Kainos vaistinėse: nuo 186 rublių.

Metforminas ilgas - antidiabetinis vaistas, skirtas geriamajam iš biguanidų grupės.

Išleidimo forma ir kompozicija

Ilgos metformino dozavimo formos:

• pailginto atpalaidavimo tabletės: abipus išgaubtos, nuo beveik baltos iki baltos, viena vertus, yra atskyrimo pavojus, beveik bekvapis; dozė 500 mg - kapsulė, dozė - 750 ir 1000 mg - ovali (3, 5 arba 10 vnt. lizdinių plokštelių pakuotėse, 1, 2, 3, 6, 9, 10 arba 12 kartoninių pakuočių pakuotėse; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100 arba 120 vnt. Polietileno tereftalato skardinėse, 1 kartono pakuotėje);
• pailginto veikimo plėvele dengtos tabletės: abipus išgaubtos, pailgos, viena vertus, atsiranda atskyrimo rizika; skerspjūvyje išsiskiria du sluoksniai: plėvelės membrana (išorinė) - šviesiai mėlyna (jei dozė yra 850 mg) arba mėlyna (jei dozė yra 1000 mg), šerdis (vidinė) - nuo beveik baltos iki baltos (po 10, 30 arba 60). plastikinėse polietileno / polipropileno skardinėse, 1 kartono pakuotėje; 5 lizdinėse plokštelėse, 2, 6, 12, 20 arba 24 kartono pakuotėse; 10 vnt. lizdinių plokštelių pakuotėse, pakuotėje. kartonas 1, 3, 6, 10 arba 12 pakuočių; 20 vnt. pakuotėse su lizdinėmis plokštelėmis, po 3, 5 arba 6 kartono pakuotes).

Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra ilgo Metformin vartojimo instrukcijos.

Vienos pailginto atpalaidavimo tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: metformino hidrochloridas - 500/750/1000 mg;
• pagalbiniai komponentai: hipromeliozė - 374,8 / 377,52 / 380,24 mg; povidonas (K-25) - 16,2 / 20,88 / 25,56 mg; koloidinis silicio dioksidas - 4,5 / 5,8 / 7,1 mg; magnio stearatas - 4,5 / 5,8 / 7,1 mg.

Sudėtis vienoje pailginto veikimo tabletėje, dengta plėvele:

• veiklioji medžiaga: metformino hidrochloridas - 850/1000 mg;
• pagalbiniai ingredientai: povidonas (K-30) - 120/140 mg; hipromeliozė - 160,8 / 187,6 mg; laktozės monohidratas (pieno cukrus) - 57,2 / 58,4 mg; kalcio stearatas - 12/14 mg;
• plėvelės danga: Opadry II mėlyna - 35/40 mg [laktozės monohidratas (pieno cukrus) - 40%; hipromeliozė (hidroksipropilmetilceliuliozė 2910) - 28%; titano dioksidas - 22,78%; triacetinas - 8%; dažų deimantų mėlynos spalvos FCF (E133) aliuminio lakas - 0,98%; dažiklis juodasis geležies oksidas (E172) - 0,22%; geltonasis geležies oksido dažiklis (E172) - 0,02%].

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Metforminas - hipoglikeminė medžiaga, priklausanti farmakologinei biguanidų grupei, mažinanti tiek bazinį, tiek po valgio gliukozės kiekį kraujyje. Kadangi metforminas nesukelia insulino sekrecijos, jis nesukelia hipoglikemijos..

Metformino terapinės savybės yra šios:

• padidina periferinių receptorių jautrumą insulinui ir padidina gliukozės sunaudojimą ląstelėse;
• vilkinamas gliukozės pasisavinimas žarnyne;
• sumažina gliukozės sintezę kepenyse, slopindamas gliukoneogenezę ir glikogenolizę;
• padidina visų rūšių gliukozės pernešėjų - membraninių gliukozės pernešėjų - transportavimo galimybes;
• stimuliuoja glikogeno sintezę, veikdamas glikogeno sintazę;
• teigiamai veikia lipidų apykaitą, nes sumažina bendrą cholesterolio, trigliceridų ir mažo tankio lipoproteinų kiekį.

Metformin Long vartojimas stabilizuoja paciento kūno svorį arba prisideda prie vidutinio jo mažėjimo.

Farmakokinetika

Vidutinis laikas maksimaliai koncentracijai pasiekti (T_Cmax) metforminas kraujo plazmoje po vienkartinės dozės:

• pailginto atpalaidavimo tabletės, 500 mg (3 vnt.) arba 750 mg (2 vnt.) (1500 mg dozė) - 5 valandos (diapazonas 4–12 val.);
• pailginto atpalaidavimo tabletės, 1000 mg (po valgio) - 5 valandos (diapazonas 4–10 valandų), didžiausia koncentracijos vertė (C_max) metforminas plazmoje - 1214 ng / ml;
• plėvele dengtos pailginto atpalaidavimo tabletės, 850/1000 mg (po valgio) - 2,5 / 5 valandos (diapazonas 4-10 valandų).

C_maks ir AUC (plotas po koncentracijos laiko kreive) pusiausvyros būsenoje yra panašūs kaip ir metforminui, kai įprasta atpalaidavimo priemonė, todėl neproporcingai padidinta dozė. Vienkartinė 2000 mg metformino dozė pailginto atpalaidavimo tablečių pavidalu suteikia AUC vertę, lygią įprastai vartojamų tablečių 2 kartus per dieną 1000 mg dozei. Pakeiskite C_maks ir AUC tam pačiam pacientui tam tikrą laiką (kintamumas tarp atskirų asmenų), atsižvelgiant į tai, kad išgėrus tablečių su pailgintu metformino išsiskyrimu, yra panašus į tą, kuris stebimas išgėrus tabletes įprastu atpalaidavimu.

Vieną kartą vartojant 1000 mg metformino pailginto atpalaidavimo tablečių, kartu su maistu, AUC padidėja 77%, C_maks - 26% ir T_Cmax - maždaug 1 valandą. Medžiagos absorbcija iš pailginto atpalaidavimo tablečių nepriklauso nuo vartojamo maisto sudėties. Kumuliacija pakartotinai vartojant metformino tabletėmis, kurių pailginto atpalaidavimo dozė yra iki 2000 mg, nepastebėta..

Metforminas greitai pasiskirsto audiniuose, praktiškai nesijungia su plazmos baltymais ir gali kauptis eritrocituose. Kraujyje C vertė_maks mažesnis nei plazmoje ir pasiekiamas maždaug tuo pačiu metu. Vidutinis pasiskirstymo tūris (V_d) yra nuo 63 iki 276 litrų.

Metformino hidrochloridas yra šiek tiek jautrus metabolizmui, po to, kai organizme jo metabolitų neaptikta.

Vaistas išsiskiria iš šlapimo sistemos nepakitęs. Sveikų savanorių organizme metformino klirensas siekia daugiau kaip 400 ml / min., Tai yra 4 kartus daugiau nei endogeninio kreatinino klirensas. Tai rodo aktyvios kanalėlių sekrecijos buvimą. T_1/2 (pusinės eliminacijos laikas) - apie 6,5 valandos.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, metformino klirenso sumažėjimas yra proporcingas kreatinino klirensui (CC), atitinkamai padidina T_1/2, o tai prisideda prie metformino koncentracijos kraujo plazmoje padidėjimo ir jo kaupimosi rizikos padidėjimo.

Vartojimo indikacijos

Ilgai vartojamas metforminas rekomenduojamas II tipo cukriniam diabetui gydyti suaugusiems pacientams (ypač turintiems viršsvorį), kai terapinė mityba ir fizinis aktyvumas yra neveiksmingi..

Vaistas vartojamas tiek kaip monoterapija, tiek kaip sudėtinio gydymo dalis kartu su insulinu ir kitais geriamaisiais hipoglikeminiais preparatais.

Kontraindikacijos

• diabetinė ketoacidozė, precoma, diabetinė koma;
• kepenų nepakankamumas / sutrikusi kepenų funkcija;
• lėtinis alkoholizmas, ūmi alkoholio intoksikacija;
• inkstų nepakankamumas / sutrikusi inkstų funkcija (CC 5 mmol / L; pailgėjęs anijonų intervalas; padidėjęs laktato ir piruvato santykis.) Metformin Long vartojimą nutraukti ir nedelsiant kreiptis į gydytoją, jei kyla pirmųjų pieno rūgšties acidozės įtarimų..

Intravaskulinių radioaktyviųjų jodo turinčių agentų vartojimas gali sutrikdyti inkstų funkciją, padidėjus metformino kumuliacijai, o tai padidina pieno rūgšties acidozės tikimybę. Atsižvelgiant į inkstų nepakankamumo sunkumą, metforminas atšaukiamas 48 valandas prieš rentgeno tyrimą arba iškart jo metu, naudojant radiopaketinius jodo turinčius preparatus. Jie atnaujina metformino vartojimą ne anksčiau kaip praėjus 48 valandoms po procedūros, su sąlyga, kad atlikus tyrimą inkstų funkcija buvo pripažinta normalia.

Atlikdami planuojamas chirurgines operacijas, nutraukite Metformin vartojimą likus 48 valandoms iki jų atlikimo. Gydymas metforminu gali būti tęsiamas ne anksčiau kaip praėjus 48 valandoms po operacijos, su sąlyga, kad atlikus tyrimą inkstų funkcija buvo pripažinta normalia.

Kadangi metforminas pašalinamas per šlapimo sistemą, prieš gydymą ir po jo reguliariai reikia kreatinino klirenso (QC). Esant normaliai inkstų funkcijai, mažiausiai 1 kartą per metus, senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems CC, esant žemesniam normos diapazonui - nuo 2 iki 4 kartų per metus. Dėl ypatingos priežiūros reikia tuo pačiu metu vartoti diuretikus, antihipertenzinius vaistus ar nesteroidinius vaistus nuo uždegimo senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi..

Širdies nepakankamumu sergantiems pacientams padidėja hipoksijos ir inkstų nepakankamumo rizika. Lėtinio širdies nepakankamumo metu būtina reguliariai tikrinti širdies ir inkstų funkciją vartojant metforminą. Metformin Long draudžiama vartoti pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, kurį apsunkina nestabili hemodinamika.

Pradėję gydymą metforminu, turite ir toliau laikytis dietos, kurioje visos dienos angliavandeniai būtų suvartojami tolygiai, ir reguliariai mankštintis. Turint antsvorio svarbu laikytis hipokalorinės dietos (bet ne mažiau kaip 1000 kcal per dieną).

Būtina informuoti gydantį gydytoją apie bet kokią vykstančią terapiją ir užkrečiamąsias ligas (kvėpavimo takų infekcijas, peršalimą, šlapimo takų infekcijas ir kt.).

Diabetui stebėti rekomenduojama reguliariai tirti laboratorinius tyrimus..

Monoterapija metforminu nesukelia hipoglikemijos, tačiau vaisto vartojant kartu su kitais hipoglikemijos sukėlėjais (sulfonilkarbamidais, repaglinidu ir kt.) Ar insulinu, reikia atsargiai. Hipoglikemijos simptomai: galvos skausmas, silpnumas, galvos svaigimas, hiperhidrozė, širdies plakimas, pablogėjęs regėjimas / koncentracija.

Pagalbinės sudedamosios dalys, esančios „Metformin Long“ tablečių sudėtyje, per žarnyną gali išsiskirti nepakitusios, o tai neturi įtakos terapiniam vaisto veikimui..

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingi mechanizmai

Vartojant monoterapiją vaistu, metformino poveikis žmogaus kognityvinėms funkcijoms beveik nėra. Tačiau jo vartojimas kartu su insulinu, sulfonilkarbamido dariniais, repaglinidu ir kitais vaistais nuo hipoglikemijos gali sukelti hipoglikemiją. Jos simptomai, tokie kaip silpnumas, galvos svaigimas ir regos sutrikimas, gali susilpninti gebėjimą susikaupti ir sulėtinti psichomotorinių reakcijų greitį, o tai neigiamai veikia vairavimą ir darbą su sudėtingais mechanizmais..

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Metforminą nėštumo metu vartoti draudžiama. Nustatytas nėščių moterų dekompensuoto cukrinio diabeto ryšys su padidėjusia naujagimių įgimtų apsigimimų ir perinatalinio mirtingumo rizika. Įrodymų, kad nėščios moterys neturi metformino įtakos įgimtų vaisiaus / vaiko apsigimimų rizikai, yra nedaug.

Vaisto vartojimą planuojant nėštumą, taip pat tuo atveju, kai nėštumas atsiranda vartojant Metformin Long, reikia nedelsiant nutraukti, ir jį reikia pakeisti insulino terapija. Norint sumažinti vaisiaus apsigimimų riziką, gliukozės koncentracija plazmoje turi būti palaikoma kuo arčiau normos.

Žindymo metu metforminas patenka į motinos pieną. Nepageidaujamų reakcijų žindymo metu naujagimiams nepastebėta, tačiau, kadangi duomenų kiekis yra ribotas, nerekomenduojama vartoti šio vaisto žindančioms moterims. Sprendimas nutraukti žindymą turėtų būti priimtas atsižvelgiant į naudos santykį ir galimą šalutinio poveikio pavojų kūdikiui.

Tyrimais su žiurkėmis nustatyta, kad metforminas nedaro įtakos vyrų / moterų vaisingumui, su sąlyga, kad jis bus vartojamas dozėmis, viršijančiomis rekomenduojamą maksimalią dozę 3 kartus..

Naudokite vaikystėje

Kadangi trūksta duomenų apie Metformin Long vartojimą pediatrijos praktikoje, jo vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų yra draudžiama..

Esant sutrikusiai inkstų funkcijai

Ilgai vartojamas metforminas gali būti naudojamas esant vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumui (CC 45–59 ml / min.), Tik jei nėra tokių sąlygų, kurios padidina pieno rūgšties acidozės riziką. Pradinė ilgalaikio veikimo metformino dozė tokiems pacientams yra 500, 750 arba 850 mg (1 tabletė) vieną kartą per parą. Didžiausia dozė yra 1000 mg per parą, vartojama 1 kartą arba dalijama į 2 dozes.

Inkstų funkciją reikia atidžiai sekti kas 3–6 mėnesius..

Metforminas

Veiksmas ūkyje

Biguanidas, hipoglikeminis agentas, skirtas vartoti per burną. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, jis sumažina gliukozės koncentraciją kraujyje, slopindamas gliukoneogenezę kepenyse, mažindamas gliukozės absorbciją iš virškinamojo trakto ir padidindamas jos panaudojimą audiniuose; Tai sumažina TG, cholesterolio ir MTL (nustatyto ant tuščio skrandžio) koncentraciją kraujo serume ir nekeičia kito tankio lipoproteinų koncentracijos. Stabilizuoja arba mažina kūno svorį. Jei kraujyje nėra insulino, terapinis poveikis nepasireiškia. Hipoglikeminės reakcijos nesukelia. Pagerina kraujo fibrinolitines savybes dėl aktyvatoriaus profibrinolizino (plazminogeno) audinio tipo slopinimo..

Farmakokinetika

Absorbcija - 48–52%. Greitai absorbuojamas virškinamajame trakte. Absoliutus biologinis prieinamumas (esant tuščiam skrandžiui) yra 50–60%, nurijus su maistu Cmax sumažėja 40% ir jo pasiekimas sulėtėja 35 minutėmis. Koncentracija plazmoje neviršija 1 μg / ml (per 24–48 valandas). TCmax - 1,81–2,69 valandos. Pasiskirstymo tūris (skiriant 850 mg dozę) yra 296–1012 litrų. Ryšys su plazmos baltymais yra nereikšmingas, jis gali kauptis eritrocituose. T1 / 2 - 6,2 valandos (pradinis T1 / 2 - nuo 1,7 iki 3 valandų, terminalas - nuo 9 iki 17 valandų). Jis šalinamas per inkstus, daugiausia nepakitęs (glomerulų filtracija ir kanalėlių sekrecija)..

Indikacijos

II tipo cukrinis diabetas suaugusiesiems (įskaitant neefektyvią sulfonilkarbamido grupę), ypač nutukimo atvejais.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, hiperglikeminė koma, ketoacidozė, lėtinis inkstų nepakankamumas, kepenų ligos, širdies nepakankamumas, ūminis miokardo infarktas, kvėpavimo nepakankamumas, dehidracija, alkoholizmas, hipokalorinė dieta (mažiau nei 1000 kcal per dieną), pieno rūgšties acidozė (įskaitant istoriją), nėštumas, laktacija.. Vaistas neskiriamas likus 2 dienoms iki operacijos, radioizotopų, rentgeno tyrimų, įvedant kontrastinius vaistus, kurių sudėtyje yra jodo, ir per 2 dienas po jų atlikimo..
Atsargiai. Vyresni nei 60 metų, dirbantys sunkų fizinį darbą (padidėja pieno rūgšties acidozės rizika).

Dozavimas

Viduje, valgio metu arba iškart po jo pacientams, negavusiems insulino - 1 g (2 tabletės) 2 kartus per dieną pirmąsias 3 dienas arba po 500 mg 3 kartus per dieną, po to nuo 4 iki 14 dienų - 1 g 3 kartus per dieną; po 15 dienų dozę galima sumažinti atsižvelgiant į gliukozės kiekį kraujyje ir šlapime. Palaikomoji paros dozė yra 1-2 g. Retard tabletės (850 mg) geriamos 1 rytą ir vakare. Didžiausia paros dozė yra 3 g.
Vienu metu naudojant mažesnę nei 40 vienetų per dieną dozę, metformino dozavimo režimas yra tas pats, tuo tarpu insulino dozę galima laipsniškai mažinti (4–8 vienetais per dieną kas antrą dieną). Kai insulino dozė yra didesnė kaip 40 vienetų per dieną, metformino vartojimas ir insulino dozės mažinimas reikalauja labai kruopštaus gydymo ir yra atliekamas ligoninėje..

Šalutiniai poveikiai

Virškinimo sistema: pykinimas, vėmimas, „metalinis“ skonis burnoje, sumažėjęs apetitas, dispepsija, vidurių pūtimas, pilvo skausmas.
Metabolizmas: kai kuriais atvejais - pieno rūgšties acidozė (silpnumas, mialgija, kvėpavimo sutrikimai, mieguistumas, pilvo skausmas, hipotermija, sumažėjęs kraujospūdis, refleksinė bradiaritmija), ilgalaikis gydymas - hipovitaminozė B12 (malabsorbcija)..
Iš hemopoetinių organų: kai kuriais atvejais - megaloblastinė anemija.
Alerginės reakcijos: odos bėrimas.
Jei pasireiškia šalutinis poveikis, dozę reikia sumažinti arba laikinai atšaukti..
Perdozavimas. Simptomai: pieno rūgšties acidozė.

Sąveika

Nesuderinamas su etanoliu (pieno rūgšties acidozė). Vartoti atsargiai kartu su netiesioginiais antikoaguliantais ir cimetidinu..
Sulfonilkarbamido dariniai, insulinas, akarbozė, MAO inhibitoriai, oksitetraciklinas, AKF inhibitoriai, klofibratas, ciklofosfamidas ir salicilatai sustiprina poveikį..
Kartu vartojant GCS, hormoninius kontraceptikus, skirtus vartoti per burną, epinefriną, gliukagoną, skydliaukės hormonus, fenotiazino darinius, tiazidinius diuretikus, nikotino rūgšties darinius, sumažėja metformino hipoglikeminis poveikis..
Nifedipinas padidina absorbciją, Cmax, lėtina ekskreciją. Katiliniai vaistai (amiloridas, digoksinas, morfinas, prokainamidas, chinidinas, chininas, ranitidinas, triamterenas ir vankomicinas), išskiriami kanalėliuose, konkuruoja dėl kanalėlių transportavimo sistemų ir gali pratęsti ilgalaikį gydymą Cmax 60%..

Specialios instrukcijos

Gydant būtina stebėti inkstų funkciją; kraujo plazmos laktato nustatymas turėtų būti atliekamas mažiausiai 2 kartus per metus, taip pat pasireiškiant mialgijai. Išsivysčius pieno rūgšties acidozei, gydymą reikia nutraukti.
Nerekomenduojama skirti dehidratacijos pavojaus atveju. Didelėms chirurginėms intervencijoms ir sužalojimams, dideliems nudegimams, infekcinėms ligoms su karščiavimo sindromu gali prireikti panaikinti geriamųjų vaistų nuo gliukozės kiekį kraujyje ir skirti insulino. Gydant kartu sulfonilkarbamido dariniais, būtina atidžiai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje. Ligoninėje rekomenduojama vartoti kartu su insulinu.

Vaistai, kurių sudėtyje yra metformino

Mažina gliukozės koncentraciją kraujyje (tuščiu skrandžiu ir po valgio) bei glikozilinto hemoglobino lygį, padidina gliukozės toleranciją. Sumažina gliukozės absorbciją žarnyne, jos gamybą kepenyse, sustiprina jautrumą insulinui periferiniuose audiniuose (padidėja gliukozės įsisavinimas ir jos metabolizmas). Nekeičia kasos salelių beta ląstelių insulino sekrecijos (tuščio skrandžio metu matuojamas insulino kiekis ir paros insulino atsakas gali net sumažėti). Tai normalizuoja kraujo plazmos lipidų profilį pacientams, sergantiems nuo insulino nepriklausomu cukriniu diabetu: sumažina trigliceridų, cholesterolio ir MTL kiekį (nustatomas tuščiame skrandyje) ir nekeičia kito tankio lipoproteinų lygio. Stabilizuoja arba mažina kūno svorį.

Eksperimentiniai tyrimai su gyvūnais, kurių kūno paviršiaus plotas buvo tris kartus didesnis nei MPD, nerodė mutageninių, kancerogeninių, teratogeninių savybių ir poveikio vaisingumui..

Greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Absoliutus biologinis prieinamumas (esant tuščiam skrandžiui) yra 50–60%. C_maks kraujo plazmoje susidaro po 2 valandų_maks 40 proc. ir lėtina jo pasiekimą 35 min. Pusiausvyros metformino koncentracija kraujyje pasiekiama per 24–48 valandas, neviršija 1 μg / ml. Pasiskirstymo tūris (vartojant vienkartinę 850 mg dozę) yra (654 ± 358) l. Šiek tiek jungiasi su plazmos baltymais, gali kauptis seilių liaukose, kepenyse ir inkstuose. Inkstai (daugiausia per kanalėlius) išsiskiria nepakitę (90% per dieną). Inkstų Cl - 350–550 ml / min. T_1/2 yra 6,2 h (plazma) ir 17,6 h (kraujas) (skirtumą lemia gebėjimas kauptis eritrocituose). Vyresnio amžiaus žmonėms T pailgėja_1/2 ir padidina C_maks. Sutrikus inkstų funkcijai, T pailgėja_1/2 ir inkstų klirensas mažėja.

2 tipo cukrinis diabetas (ypač tais atvejais, kai lydi nutukimas) ir hiperglikemijos korekcijos dietos terapija neveiksmingumas, įskaitant kartu su sulfonilkarbamidais.

Padidėjęs jautrumas, inkstų liga ar inkstų nepakankamumas (kreatinino lygis didesnis nei 0,132 mmol / L vyrams ir 0,123 mmol / L moterims), sunkus kepenų funkcijos sutrikimas; būklės, kurias lydi hipoksija (įskaitant širdies ir kvėpavimo nepakankamumą, ūmią miokardo infarkto fazę, ūminį smegenų kraujotakos nepakankamumą, anemiją); dehidratacija, infekcinės ligos, intensyvios operacijos ir traumos, lėtinis alkoholizmas, ūminė ar lėtinė metabolinė acidozė, įskaitant diabetinę ketoacidozę su koma ar be jos, pieno rūgšties acidozės istoriją, mažai kalorijų turinčią dietą (mažiau nei 1000 kcal per dieną), tyrimus naudojant radioaktyvius jodo izotopus, nėštumas, žindymas.

Vaikų amžius (vartojimo efektyvumas ir saugumas vaikams nenustatytas), senyvo amžiaus (vyresni nei 65 metų) amžiaus (dėl sulėtėjusios medžiagų apykaitos būtina įvertinti naudos ir rizikos santykį). Jo negalima skirti žmonėms, dirbantiems sunkų fizinį darbą (padidėjusi pieno rūgšties acidozės rizika)..

Virškinamojo trakto dalis: gydymo kurso pradžioje - anoreksija, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, vidurių pūtimas, pilvo skausmas (sumažėja vartojant maistą); metalo skonis burnoje (3%).

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos bei kraujo pusės (hematopoezė, hemostazė): retais atvejais - megaloblastinė anemija (vitamino B malabsorbcijos rezultatas)₁₂ ir folio rūgštis).

Iš metabolizmo pusės: hipoglikemija; retais atvejais pieno rūgšties acidozė (silpnumas, mieguistumas, hipotenzija, atspari bradiaritmija, kvėpavimo sutrikimai, pilvo skausmas, mialgija, hipotermija).

Odos pusėje: bėrimas, dermatitas.

Metformino poveikį silpnina tiazidai ir kiti diuretikai, kortikosteroidai, fenotiazinai, gliukagonas, skydliaukės hormonai, estrogenai, įskaitant kaip dalis geriamųjų kontraceptikų, fenitoinas, nikotino rūgštis, simpatomimetikai, kalcio antagonistai, izoniazidas. Pavartojus vienkartinę dozę sveikiems savanoriams, nifedipinas padidino absorbciją, C_maks (20%), AUC (9%) metformino, T_maks ir t_1/2 tuo pat metu nepasikeitė. Hipoglikeminį poveikį sustiprina insulinas, sulfonilkarbamido dariniai, akarbozė, NVNU, MAO inhibitoriai, oksitetraciklinas, AKF inhibitoriai, klofibrato dariniai, ciklofosfamidas, beta adrenoblokatoriai..

Vienos dozės sąveikos tyrimas su sveikais savanoriais parodė, kad furosemidas padidina C_maks (22%) ir AUC (15%) metformino (be reikšmingų metformino klirenso pokyčių per inkstus); metforminas sumažina C_maks (31%), AUC (12%) ir T_1/2 (32%) furosemido (be reikšmingų furozemido inkstų klirenso pokyčių). Duomenų apie ilgalaikį metformino ir furosemido sąveiką nėra. Vamzdeliuose išskiriami vaistai (amiloridas, digoksinas, morfinas, prokainamidas, chinidinas, chininas, ranitidinas, triamterenas ir vankomicinas) konkuruoja dėl kanalėlių transportavimo sistemų ir, ilgai gydant, gali padidinti C_maks 60% metformino. Cimetidinas lėtina metformino šalinimą, todėl padidėja pieno rūgšties acidozės išsivystymo rizika. Nesuderinamas su alkoholiu (padidėja pieno acidozės išsivystymo rizika).

Dozavimas ir vartojimas

Viduje, valgio metu arba po jo. Dozė parenkama atskirai, bet ne daugiau kaip 3 g per dieną keliomis dozėmis.

Gydymo metodas: hemodializė, simptominė terapija.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu įmanoma, jei laukiamas gydymo poveikis viršija galimą pavojų vaisiui (nebuvo atlikti tinkami ir griežtai kontroliuojami vartojimo nėštumo metu tyrimai)..

FDA vaisiaus veiksmų kategorija - B.

Gydymo metu žindymą reikia nutraukti..

Reikia nuolat tikrinti inkstų funkciją, glomerulų filtraciją ir gliukozės kiekį kraujyje. Ypač kruopščiai reikia stebėti gliukozės kiekį kraujyje, kai metforminą vartojate kartu su sulfonilkarbamidais ar insulinu (hipoglikemijos rizika). Gydymas ligoninėmis ligoninėse turėtų būti derinamas su metforminu ir insulinu, kol bus nustatyta tinkama kiekvieno vaisto dozė. Pacientams, kurie nuolat gydomi metforminu, kartą per metus būtina nustatyti vitamino B kiekį₁₂ dėl galimo jo absorbcijos sumažėjimo. Bent 2 kartus per metus būtina nustatyti laktato kiekį kraujo plazmoje, taip pat atsižvelgiant į mialgijos atsiradimą. Padidėjus laktato kiekiui, vaistas atšaukiamas. Nenaudokite prieš operaciją ir per 2 dienas po jų atlikimo, taip pat per 2 dienas prieš ir po diagnostinių testų (iv urografija, angiografija ir kt.).

Metforminas (Metforminas)

Rusiškas vardas

Lotyniškas medžiagos pavadinimas Metforminas

Metforminas (Metformini gentis)

Cheminis pavadinimas

N, N-dimetilimido dikarboimido diamidas (hidrochlorido pavidalu)

Bendroji formulė

Farmakologinė medžiagos grupė Metforminas

Hipoglikeminiai sintetiniai ir kiti agentai

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

E11 Nuo insulino nepriklausomas cukrinis diabetas

Medžiagos savybės Metforminas

Metformino hidrochloridas yra balti arba bespalviai kristaliniai milteliai. Jis tirpsta vandenyje ir praktiškai netirpsta acetone, eteryje ir chloroforme. Molekulinė masė 165,63.

Farmakologija

Farmakologinis poveikis - hipoglikeminis.

Mažina gliukozės koncentraciją kraujyje (tuščiu skrandžiu ir po valgio) bei glikozilinto hemoglobino lygį, padidina gliukozės toleranciją. Sumažina gliukozės absorbciją žarnyne, jos gamybą kepenyse, sustiprina jautrumą insulinui periferiniuose audiniuose (padidėja gliukozės įsisavinimas ir jos metabolizmas). Nekeičia kasos salelių beta ląstelių insulino sekrecijos (tuščio skrandžio metu matuojamas insulino kiekis ir paros insulino atsakas gali net sumažėti). Tai normalizuoja kraujo plazmos lipidų profilį pacientams, sergantiems nuo insulino nepriklausomu cukriniu diabetu: sumažina trigliceridų, cholesterolio ir MTL kiekį (nustatomas tuščiame skrandyje) ir nekeičia kito tankio lipoproteinų lygio. Stabilizuoja arba mažina kūno svorį.

Metforminas

2 tipo cukrinis diabetas (ypač tais atvejais, kai lydi nutukimas) ir hiperglikemijos korekcijos dietos terapija neveiksmingumas, įskaitant kartu su sulfonilkarbamidais.

Kontraindikacijos

Taikymo apribojimai

Vaikų amžius (vartojimo efektyvumas ir saugumas vaikams nenustatytas), senyvo amžiaus (vyresni nei 65 metų) amžiaus (dėl sulėtėjusios medžiagų apykaitos būtina įvertinti naudos ir rizikos santykį). Jo negalima skirti žmonėms, dirbantiems sunkų fizinį darbą (padidėjusi pieno rūgšties acidozės rizika)..

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu įmanoma, jei laukiamas gydymo poveikis viršija galimą pavojų vaisiui (nebuvo atlikti tinkami ir griežtai kontroliuojami vartojimo nėštumo metu tyrimai)..

FDA vaisiaus veiksmų kategorija - B.

Gydymo metu žindymą reikia nutraukti..

Šalutinis medžiagos poveikis Metforminas

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos bei kraujo pusės (hematopoezė, hemostazė): retais atvejais - megaloblastinė anemija (vitamino B malabsorbcijos rezultatas)₁₂ ir folio rūgštis).

Iš metabolizmo pusės: hipoglikemija; retais atvejais pieno rūgšties acidozė (silpnumas, mieguistumas, hipotenzija, atspari bradiaritmija, kvėpavimo sutrikimai, pilvo skausmas, mialgija, hipotermija).

Odos pusėje: bėrimas, dermatitas.

Sąveika

Perdozavimas

Gydymo metodas: hemodializė, simptominė terapija.

Dozavimas ir vartojimas

Viduje, valgio metu arba po jo. Dozė parenkama atskirai, bet ne daugiau kaip 3 g per dieną keliomis dozėmis.

Atsargumo priemonės Metforminas

Reikia nuolat tikrinti inkstų funkciją, glomerulų filtraciją ir gliukozės kiekį kraujyje. Ypač kruopščiai reikia stebėti gliukozės kiekį kraujyje, kai metforminą vartojate kartu su sulfonilkarbamidais ar insulinu (hipoglikemijos rizika). Gydymas ligoninėmis ligoninėse turėtų būti derinamas su metforminu ir insulinu, kol bus nustatyta tinkama kiekvieno vaisto dozė. Pacientams, kurie nuolat gydomi metforminu, kartą per metus būtina nustatyti vitamino B kiekį₁₂ dėl galimo jo absorbcijos sumažėjimo. Bent 2 kartus per metus būtina nustatyti laktato kiekį kraujo plazmoje, taip pat atsižvelgiant į mialgijos atsiradimą. Padidėjus laktato kiekiui, vaistas atšaukiamas. Nenaudokite prieš operaciją ir per 2 dienas po jų atlikimo, taip pat per 2 dienas prieš ir po diagnostinių testų (iv urografija, angiografija ir kt.).