SULFANILAMIDAI

Sulfanilamidai yra viena iš seniausių antibakterinių vaistų klasių. Per pastaruosius dešimtmečius jie prarado savo reikšmingumą ir jų naudojimo indikacijos yra labai ribotos. Sulfanilamidai yra žymiai prastesni už šiuolaikinius antibiotikus ir tuo pačiu pasižymi dideliu toksiškumu. Šiuo metu dauguma kliniškai svarbių bakterijų yra atsparios sulfonamidams..

Sulfanilamidai praktiškai nesiskiria vienas nuo kito veikimo spektru. Pagrindinis skirtumas tarp jų yra farmakokinetinės savybės, kurių pusinės eliminacijos laikas yra pats reikšmingiausias (8 lentelė)..

8 lentelė. Sulfonamidų klasifikacija
GrupėsAtstovai *
Trumpametražis (T1/2 48 val.)Sulfametoksipiridazinas
Sulfalenas
Sulfadoksinas
Neabsorbuojamas virškinamajame trakteFtalilsulfathiazolas (ftalazolis)
Sulfaguanidinas (Sulgin)
Vietiniam naudojimuiSidabro sulfadiazinas (dermazinas)
Junginiai su 5-aminosalicilo rūgštimiSulfasalazinas

* Pagrindiniai prekių pavadinimai yra nurodyti skliaustuose.

BENDROSIOS SAVYBĖS

Veiksmo mechanizmas

Bakteriostatinis sulfonamidų poveikis pagrįstas struktūriniais panašumais su para-aminobenzenkarboksirūgštimi (PABA), kuri yra būtina mikroorganizmų gyvenimui. Aplinkoje, kur yra daug PABA (pūliai, audinių irimo židinys), sulfonamidai yra neveiksmingi. Dėl tos pačios priežasties jie nedaro poveikio esant prokainui (novokainui) ir benzokainui (anestezinui), kurie hidrolizuojasi ir sudaro PABA.

Veiklos spektras

Iš pradžių daugelis gramteigiamų ir gramneigiamų kokakolų, gramneigiamų bacilų (E. coli, P.mirabilis ir kt.) Buvo jautrūs, tačiau šiuo metu jie įgijo stabilumą.

Sulfanilamidai išlieka aktyvūs nuo nokarijos, toksoplazmos, maliarinės plazmodijos.

Natūralus atsparumas būdingas enterokokams, Pseudomonas aeruginosa ir anaerobams.

Farmakokinetika

Jie gerai įsisavinami virškinamajame trakte (išskyrus neabsorbuojamuosius), ypač jei jie vartojami susmulkinus tuščiu skrandžiu. Jie gerai pasiskirsto kūne, prasiskverbia pro BBB (geriausias yra sulfazinas). Didžiausią koncentraciją kraujyje sukuria trumpalaikio ir vidutinio veikimo vaistai. Metabolizuojamas kepenyse. Išsiskiria su šlapimu ir tulžimi.

Neigiamos reakcijos
  • Alerginės reakcijos. Sunkiais atvejais galimas anafilaksinis šokas, Stivenso-Johnsono sindromas, Lyelio sindromas..
  • Dispepsiniai reiškiniai.
  • Kristalurija rūgščiame šlapime.
    Prevencija: gerkite šarminį mineralinio vandens arba sodos tirpalą.
  • Hematotoksiškumas: hemolizinė anemija, trombocitopenija.
  • Hepatotoksiškumas.
Vaistų sąveika

Sulfanilamidai sustiprina netiesioginių antikoaguliantų ir geriamųjų vaistų nuo diabeto poveikį, pašalindami juos iš ryšio su plazmos baltymais.

Indikacijos
  • Nokardiozė.
  • Toksoplazmozė (dažnai sulfadiazinas kartu su pirimetaminu).
  • Chlorokvinui atspari tropinė maliarija (kartu su pirimetaminu).
Kontraindikacijos
  • Amžius iki 2 mėnesių, nes sulfanilamidai panaikina bilirubino ryšį su plazmos baltymais ir gali sukelti branduolinę gelta (išskyrus įgimtą toksoplazmozę).
  • Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
  • Inkstų nepakankamumas.

ATSKIRŲ VAISTŲ CHARAKTERISTIKA

SULFANILAMIDAS

Streptocidas

Vienas iš pirmųjų sulfanilamido struktūros antimikrobinių agentų, iš kurio kilo visos šios klasės pavadinimas. Dabar nenaudojamas dėl mažo efektyvumo ir toksiškumo.

SULFADIMIDINAS

Sulfadimezinas

Dozavimas
Suaugusieji

Viduje - 1-oji dozė - 1,0–2,0 g, po to 0,5–1,0 g kas 4–6 valandas 1 valandą prieš valgį.

Vyresni nei 2 mėnesių vaikai

Viduje - 100-200 mg / kg per dieną 4–6 dozėmis 1 valandą prieš valgį.

Išleidimo formos

0,25 g ir 0,5 g tabletės.

SULFAKARBAMidas

Urosulfanas

Veikla yra artima sulfadimidinui. Didžiausia vaisto koncentracija susidaro šlapime. Anksčiau buvo naudojamas pelno centro infekcijoms, dabar nenaudotas.

SULFADIAZINE

Sulfazinas

Aktyvesnis nei kiti sulfonamidai, nes mažiau jungiasi su plazmos baltymais (10–20%) ir dėl to kraujyje susidaro didesnė koncentracija. Jis prasiskverbia pro BBB geriau nei kiti sulfonamidai, todėl geriau toksoplazmozei.

Dozavimas
Suaugusieji

Viduje - 1-oji dozė - 1,0–2,0 g, po to 0,5–1,0 g kas 4–6 valandas 1 valandą prieš valgį. Su nocardiosis iki 8-12 g / dieną.

Vyresni nei 2 mėnesių vaikai

Viduje - 100–150 mg per parą dalijant 4 dozėmis 1 valandą prieš valgį.

Išleidimo forma

0,5 g tabletės.

SULFAMETOXAZOLIS

Vidutiniškai prisijungia prie plazmos baltymų (65%). Jis gerai įsiskverbia į įvairius organus ir audinius. T1/2 - Įtraukta į kombinuotą preparatą „ko-trimoksazolas“..

SULFAMONOMETOKSINAS

SULFADIMETOKSINAS

SULFAMETOKSIPIRIDINAS

Sulfapiridazinas

Jie turi panašias farmakokinetines savybes. Jie pasižymi dideliu jungimosi su plazmos baltymais laipsniu (96%) ir pailgintu T1/2 (24-48 valandos). Vartojant šiuos vaistus gana dažnai, ypač vaikams, išsivysto Stivenso-Johnsono ar Lyelio sindromai.

Dozavimas
Suaugusieji

Viduje - 1 dieną 1,0–2,0 g, kitą dieną - 0,5–1,0 g vienu metu 1 valandą prieš valgį.

Vyresni nei 2 mėnesių vaikai

Viduje - 1 dieną 25-50 mg / kg, kitą dieną - 12,5-25 mg / kg 1 valandą prieš valgį.

Išleidimo forma

0,5 g tabletės.

SULFALENAS

Ilgo veikimo sulfanilamidas (T1/2 - 80 val.). Kaip ir ilgai veikiantys vaistai, jis dažnai sukelia Stivenso-Johnsono ar Lyelio sindromus. Netaikoma vaikams.

Dozavimas
Suaugusieji

Viduje - 1 dieną 1,0 g, kitą 0,2 g vienu metu arba 2,0 g kartą per savaitę 1 valandą prieš valgį.

Išleidimo forma

0,2 g tabletės.

SULFADOKSINAS / PIRMEMETAMINAS

Fansidar

Sulfadoksinas yra panašus į sulfaleną. Maliarijos prevencijai ir gydymui naudojamas sulfadoksino derinys su pirimetamino antimetabolitu.

Dozavimas
Suaugusieji

Viduje - 3 tabletės vieną kartą.

Vyresni nei 2 mėnesių vaikai

Viduje - iki 1 metų: 1/4 tabletės, 1–3 metai: 1/2 tabletės, 4–8 metai: 1 tabletė, 9–14 metų: 2 tabletės, vieną kartą.

Paskirtas su maitinimu.

Išleidimo forma

Tabletės, kuriose yra 0,5 g sulfadoksino ir 0,025 g pirimetamino.

Ftalilsulfathiazolas

Ftalazolo

Jis praktiškai nėra absorbuojamas virškinamajame trakte. Sukuria dideles koncentracijas žarnyno liumenuose. Anksčiau jis buvo plačiai naudojamas žarnyno infekcijoms, įskaitant šigeliozę, gydyti. Šiuo metu dauguma Shigella padermių ir kitos žarnyno infekcijos yra atsparios..

SULFADIAZINO Sidabras

Dermazinas

Vaistas skirtas vietiniam vartojimui. Kai jis naudojamas, dėl disociacijos lėtai išsiskiria sidabro jonai, kurie turi antimikrobinį poveikį, kuris nepriklauso nuo para-aminobenzenkarboksirūgšties kiekio vartojimo vietoje. Šiuo atžvilgiu jis išlieka aktyvus, kai prasiskverbia į eksudatus ir nekrozinius audinius..

Veikia nuo daugelio žaizdų infekcijų patogenų - stafilokokų, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella ir Candida grybelių..

Neigiamos reakcijos

Odos deginimas ir niežėjimas. Kartais pastebima laikina leukopenija (ilgai vartojant dideliais paviršiais).

Indikacijos
  • Nudegina.
  • Trofinės opos.
  • Slėgio opos.

Išleidimo forma ir dozavimas

Kremas 1%, tepamas plonu sluoksniu ant pažeisto paviršiaus 2 kartus per dieną.

KOMBINUOTI narkotikai
SULFANILAMIDAI SU TRIMETOPRIMU

Atsižvelgiant į sulfonamidų vartojimo sumažėjimą, plačiai buvo naudojami kombinuotieji preparatai, kurių sudėtyje yra sulfanilamido kartu su trimetoprimu. Pastaroji yra antimetabolitas folio rūgšties ir turi lėtą baktericidinį poveikį. Antimikrobinis spektras yra artimas sulfonamidams, tačiau aktyvumas yra 20–100 kartų didesnis.

Trimetoprimo ir sulfonamidų derinys pasižymi baktericidiniu poveikiu ir plačiu veikimo spektru, įskaitant mikroflorą, atsparus daugeliui antibiotikų ir paprastiems sulfonamidams. Reikėtų pažymėti, kad stebėtas komponentų sinergismas in vitro klinikinėmis sąlygomis nebuvo patvirtintas, o kombinuotų preparatų poveikį daugiausia lemia trimetoprimo buvimas. Taigi, gydant kvėpavimo takų infekcijas, trimetoprimo veiksmingumas yra lygus sulfanilamido / trimetoprimo deriniui, tačiau jis geriau toleruojamas..

Garsiausias šios grupės vaistas yra sulfametoksazolas / trimetoprimas (ko-trimoksazolas). Kiti vaistai neturi pranašumų prieš jį ir dabar praktiškai nenaudojami..

Pagrindinės problemos, susijusios su ko-trimoksazolo vartojimu, yra aukšto sulfonamidų (Stevens-Johnson ir Lyell sindromams būdingų) alerginių reakcijų išsivystymo ir plataus masto mikrofloros atsparumo išlaikymas. Rusijoje (1998–2000 m.) Atsparumas ko-trimoksazoliui yra didesnis nei 60%, H. influenzae ir bendruomenėje įgytų uropatogeninių E. coli padermių - apie 27%, nosokomialinių E. coli padermių ir šigelio - apie 30%. apie 100 proc..

SULFAMETOXAZOL / TRIMETOPRIM (CO-TRIMOXAZOZOL)

Bactrim, Septrin, Biseptol

Tai yra 5 dalių sulfametoksazolo (vidutinės trukmės sulfanilamido) ir 1 dalies trimetoprimo derinys..

Veiklos spektras
Gram (+) cocci:streptokokai, išskyrus HBSA;

stafilokokai, įskaitant PRSA ir kai kuriuos MRSA štamus (didelėmis dozėmis).Gram (-) cocci:meningokokai, M.catarrhalis. Gramo (-) lazdelės:enterobakterijos - E. coli, Salmonella, Klebsiella ir kt.; shigella paprastai yra stabilūs;
Brucella
H.influenzae, H.ducreyi;
nefermentuojančios bakterijos - B.cepacia, S. maltophilia.Nocardia.
Toksoplazma.
Pneumocistos.

Neveikia enterokokų, Pseudomonas aeruginosa, gonokokų ir anaerobų.

Farmakokinetika

Greitai ir beveik visiškai absorbuojamas virškinamajame trakte, gerai pasiskirsto organizme, sukuria didelę koncentraciją bronchų sekrecijoje, tulžyje, vidinėje ausyje, šlapime, prostatos liaukoje. Prasiskverbia pro BBB, ypač turint smegenų dangalų uždegimą. Šalinama daugiausia su šlapimu. T1/2 sulfametoksazolas - 10–12 valandų, trimetoprimas - 8–10 valandų.

Neigiamos reakcijos
  • Dilgėlinė.
  • Stivenso-Džonsono sindromas.
  • Lyelio sindromas.
  • Hiperkalemija.
  • Aseptinis meningitas (dažniau pacientams, sergantiems kolagenoze).
  • Dispepsiniai simptomai (pykinimas, vėmimas), viduriavimas.
Indikacijos
  • Pneumocystis pneumonija (AIDS gydymas ir prevencija).
  • Bendrijoje įgytos MVP infekcijos (kurių E. coli atsparumas yra mažesnis nei 15%).
  • Žarnyno infekcijos (šigeliozė, salmoneliozė) mažo atsparumo regionuose.
  • Stafilokokinės infekcijos (antros eilės vaistas).
  • Infekcijos, kurias sukelia S.maltophilia, B.cepacia.
  • Nokardiozė.
  • Bruceliozė.
  • Toksoplazmozė.
Dozavimas
Suaugusieji

Viduje - esant 0,96 g lengvo / vidutinio sunkumo infekcijai kas 12 valandų; pneumocistinės pneumonijos profilaktikai - 0,96 g kartą per parą.

Į veną lašinamas - esant sunkioms infekcijoms (įskaitant tas, kurias sukelia S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) po 10 mg / kg per parą (trimetoprimas) 2–3 dozėmis; sergant pneumocistine pneumonija - 20 mg / kg per parą 3 savaites.

Vyresni nei 2 mėnesių vaikai

Viduje - lengvo / vidutinio sunkumo infekcijoms 6–8 mg / kg per parą (trimetoprimas) 2 dozėmis; pneumocistinės pneumonijos profilaktikai - 10 mg / kg per parą 2 dozėmis 3 dienas kiekvieną savaitę.

Intraveninis lašelis - esant sunkioms infekcijoms (įskaitant pneumocystis pneumoniją) - 15-20 mg / kg per parą per 3-4 injekcijas.

Išleidimo formos

Tabletėse yra 0,12 g (0,1 g sulfametoksazolo, 0,02 g trimetoprimo), 0,48 g (0,4 g sulfametoksazolo, 0,08 g trimetoprimo) ir 0,96 g (0,8 g sulfametoksazolo, 0, 16 g trimetoprimo).

Sirupo - 0,2 g sulfametoksazolo ir 0,04 g trimetoprimo / 5 ml. Ampulės tirpalas: 0,4 g sulfametoksazolo ir 0,08 g trimetoprimo / 5 ml.

SULFAMONOMETOKSINAS / TRIMETOPRIMAS

Sulfatonas

Vaistas, atsižvelgiant į pagrindines savybes, yra artimas ko-trimoksazoliui. 1 tabletėje yra 0,25 g sulfonometoksino (ilgai veikiančio sulfonamido) ir 0,1 g trimetoprimo.

Jis dozuojamas panašiai kaip ko-trimoksazolas, tačiau pirmąją dieną skiriama šoko (dviguba) dozė - suaugusiesiems - 2 tabletės 2 kartus per dieną..

Turėkite omenyje didelę Stevens-Johnson ar Lyell sindromų išsivystymo riziką dėl sulfonometoksino buvimo.

SULFAMETROLIS / TRIMETOPRIMAS

Lidaprimas

Pagal pagrindines savybes jis yra panašus į ko-trimoksazolą. Susideda iš sulfametrolio (vidutinio sulfanilamido, beveik sulfametoksazolo) ir trimetoprimo santykiu 5: 1..

Išleidimo formos

Tabletėse yra 0,12 g (0,1 g sulfametoksazolo, 0,02 g trimetoprimo), 0,48 g (0,4 g sulfametoksazolo, 0,08 g trimetoprimo) ir 0,96 g (0,8 g sulfametoksazolo, 0, 16 g trimetoprimo); suspensijos, 0,2 g sulfametoksazolo ir 0,04 g trimetoprimo / 5 ml; ampulės tirpalas: 0,8 g sulfametoksazolo ir 0,16 g trimetoprimo / 250 ml.

Šio puslapio adresas: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml

Paskutinio pakeitimo data: 2004 04 05 18:56

Kokie vaistai yra sulfonamidai

SINTETINĖS ANTBAKTERINĖS PRIEMONĖS

Daugelis skirtingų rūšių cheminių junginių sintetinių medžiagų turi antibakterinį poveikį. Tarp jų didžiausią praktinę vertę turi:

2. Chinolono dariniai.

3. Nitrofurano dariniai.

4. 8-hidroksichinolino dariniai.

5. Hinoksalino dariniai.

SULFANILAMIDŲ NARKOTIKAI

Sulfanilamidai yra viena iš seniausių antibakterinių vaistų klasių. Per pastaruosius dešimtmečius jie prarado savo reikšmingumą ir jų naudojimo indikacijos yra labai ribotos. Sulfanilamidai yra žymiai prastesni už šiuolaikinius antibiotikus ir tuo pačiu pasižymi dideliu toksiškumu. Šiuo metu dauguma kliniškai svarbių bakterijų yra atsparios sulfonamidams..

Sulfanilamido preparatai apima junginių grupę, kurios bendroji formulė:

Sulfanilamidai gali būti laikomi sulfanilo rūgšties amido dariniais.

Chemoterapinis sulfa vaistų aktyvumas pirmą kartą buvo atrastas 1935 m. Vokietijos gydytojo ir tyrėjo G. Domagko paskelbus duomenis apie sėkmingą pronosilio (raudonojo streptocido), sintezuoto kaip dažas, naudojimą klinikoje. Netrukus buvo nustatyta, kad raudonojo streptocido „aktyvusis principas“ yra sulfanilamidas (streptocidas), susidarantis metabolizmo metu..

Vėliau, remiantis sulfanilamido molekule, buvo susintetinta daugybė jo darinių, iš kurių kai kurie buvo plačiai naudojami medicinoje. Įvairių sulfonamidų modifikacijų sintezė buvo vykdoma siekiant sukurti veiksmingesnius, ilgai veikiančius ir mažiau toksiškus vaistus.

Sulfanilamidai turi bakteriostatinį poveikį mikroorganizmams. Bakteriostatinio sulfonamidų veikimo mechanizmas yra tas, kad šios medžiagos, turinčios struktūrinių panašumų su para-aminobenzoinė rūgštimi (PABA), konkuruoja su ja folio rūgšties, kuri yra mikroorganizmų augimo faktorius, sintezėje..

Sulfanilamidai užkerta kelią para-aminobenzoinės rūgšties įsiskverbimui į dihidrofolatą. Pažeidus dihidrofolato rūgšties sintezę, iš jos susiformuoja tetrahidrofolato rūgštis (THPC), kuri būtina purino ir pirimidino bazių sintezei. Dėl to yra slopinama nukleorūgščių sintezė, kuri slopina mikroorganizmų augimą ir dauginimąsi.

Aplinkoje, kur yra daug PABA (pūliai, audinių irimas), sulfonamidai yra neveiksmingi. Dėl tos pačios priežasties jie nedaro poveikio esant prokainui (novokainui) ir benzokainui (anestezinui), kurie hidrolizuojasi ir sudaro PABA.

Ilgalaikis sulfonamidų vartojimas sukelia atsparumą mikroorganizmams.

Iš pradžių sulfonamidai buvo aktyvūs prieš daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų, tačiau šiuo metu atsparumą įgijo daugelis stafilokokų, streptokokų, pneumokokų, gonokokų, meningokokų padermių..

Sulfanilamidai išsaugojo savo aktyvumą prieš toksoplazmas, chlamidijas, maliarinę plazmodiją ir aktinomicitus.

Sulfanilamidai praktiškai nesiskiria vienas nuo kito veikimo spektru. Pagrindinis skirtumas tarp sulfonamidų yra jų farmakokinetinės savybės.

1. Sulfanilamidai, skirti rezorbcijai (gerai absorbuojami iš
virškinimo trakto)

a) Trumpas veiksmas

Sulfanilamidas (streptocidas), Sulfathiazolas (Norsulfazolas), Sulfaetidolis (Etazolas), Sulfakarbamidas (Urosulfanas), Sulfadimidinas (Sulfadimezinas)..

b) vidutinė trukmė

Sulfadiazinas (Sulfazine), Sulfametoksazolas.

Sulfa vaistai

Sulfanilamasirdugno paruošimasirtu (sulfonamidų sinonimas)

plataus veikimo spektro sintetiniai chemoterapiniai agentai iš sulfanilo rūgšties amido darinių grupės (sulfonamido).

Streptokokai, stafilokokai, diplokokai (gonokokai, meningokokai, pneumokokai), žarnyno, dizenterinės, difterijos ir juodligės bacilos, brucella, cholera vibrios, aktinomicetai, patogenai ir kiti patogenai taip pat yra jautrūs sulfonamidiniams vaistams. klostridijos), kai kurios pirmuonių infekcijos (maliarija, toksoplazmozė). Be to, atskiri giliųjų mikozių sukėlėjai (nokarinas, aktinomicetai) yra jautrūs S. p. Kai kurie S. elementai (sulfadimetoksinas, sulfapiridazinas, sulfalenas) yra aktyvūs prieš raupsų mikobakterijas (žr. Antipleurozė). Salmonelės, Pseudomonas aeruginosa, tuberkuliozės mikobakterijos, spirocitai, leptospira ir virusai yra atsparūs S. p. Bakteriostatiškai veikia S. jiems jautrių mikroorganizmų P. koncentraciją, kurioje organizme kaupiasi terapinėmis dozėmis..

Antimikrobinio S. p. Veikimo mechanizmas yra susijęs su tuo, kad jie blokuoja dihidrofolio rūgšties sintezės procesą dihidropterino rūgšties susidarymo iš dihidropertidino ir para-aminobenzoinės rūgšties (PABA) stadijoje, dalyvaujant dihidropteroato sintetazės (dihidrofolato sintetazės) fermentui. Manoma, kad dihidropteroinės rūgšties sintezės pažeidimas įvyksta pirmiausia dėl to, kad vietoj PABA kaip dihidropteroato sintetazės substrato buvo įtrauktas C. p., Nes elemento cheminė struktūra S. turi panašumų su PABK. Dėl to susidaro dihidrofolio rūgšties analogai, kurie neturi būdingo biologinio aktyvumo. Be to, C. P. sąveikaujant su dihidropertidinu, esant ATP ir magnio jonams, susidaro tarpinis metabolitas, kuris slopina dihidroteroato sintetazę, o tai slopina dihidrofolato susidarymą. Taip pat gali būti, kad C. P. trukdo dihidropertidino įtraukimui į dihidrofolio rūgšties sintezę. Galiausiai dihidrofolio rūgšties susidarymo pažeidžiant C. p. Pažeidimas lemia tetrahidrofolio rūgšties susidarymo sumažėjimą ir nukleotidų biosintezės slopinimą bei dėl to kylančius mikroorganizmų vystymąsi ir dauginimąsi. Šie veikimo mechanizmo bruožai paaiškina faktą, kad tik mikroorganizmai, kuriuose vyksta dihidrofolio rūgšties sintezės procesas, yra jautrūs C. p. Mikroorganizmai ir makroorganizmų ląstelės, panaudojantys paruoštą dihidrofolio rūgštį iš išorinės aplinkos, nėra jautrūs S. p..

Kai terpėje yra perteklius PABA ir jo darinių, pavyzdžiui, novokaino, anestezino ir kt., Taip pat metionino, folio rūgšties, purino ir pirimidino bazių, S. antimikrobinis aktyvumas mažėja. C. p. Aktyvumo sumažėjimas, kai yra pūlių ir žaizdų, yra susijęs su dideliu PABA ir kitų sulfonamidų antagonistų kiekiu šiuose substratuose..

Antimikrobinį S. p. Poveikį sustiprina vaistai (pavyzdžiui, trimetoprimas), kurie slopina dihidrofolio rūgšties virsmą folio (tetrahidrofolio) rūgštimi, slopindami fermentą dihidrofolato reduktazę. Vienu metu naudojant S. p. Kartu su trimetoprimu, tetrahidrofolato rūgšties sintezė yra sutrikdoma dviem iš eilės etapais - dihidrofolato rūgšties susidarymo stadijoje (veikiama S. p.) Ir pastarosios virsmo į tetrahidrofolatą (veikiant trimetoprimu) stadijoje, dėl kurios atsiranda baktericidinis poveikis..

Po absorbcijos į kraują S. p. Yra grįžtamas, bet nevienodai - jungiasi su kraujo plazmos baltymais. Pririšti jie neturi antimikrobinio poveikio ir pasireiškia tik tada, kai vaistai išsiskiria iš šio ryšio. Jų prisijungimo prie kraujo plazmos baltymų laipsnis neturi įtakos S. p. Išsiskyrimo iš organizmo greičiui. Metabolizuotas S. P. kepenyse daugiausia acetilinant. Susiformavę acetilinti S. metabolitai neturi antimikrobinio aktyvumo ir yra pašalinami iš organizmo per inkstus. Šlapime šie metabolitai gali nusėsti kristalų pavidalu ir sukelti kristalurijos atsiradimą. Kristalurijos sunkumą lemia ne tik atskirų S. p. Pavertimo acetilintais metabolitais laipsnis ir vaistų dozių dydis, bet ir šlapimo reakcija, nes šie metabolitai blogai tirpsta rūgščioje aplinkoje.

Pagal farmakokinetikos ypatumus ir vartojimą tarp S. p. Išskirkite atitinkamus pogrupius. Pavyzdžiui, išskiriamas pogrupis C. Daiktai, kurie gerai absorbuojami iš virškinimo trakto. Tokie S. daiktai naudojami sisteminiam infekcijų gydymui ir tuo tikslu skiriami peroraliai ir parenteraliai. Atsižvelgiant į jų išsiskyrimo greitį, S. p. Šiame pogrupyje išskiriami šie elementai: trumpalaikio veikimo vaistai (pusinės eliminacijos laikas mažesnis nei 10 valandų) - streptocidas, sulfacilo natrio druska, etazolas, sulfadimezinas, urosulfanas ir kt.; vaistai vidutinės trukmės (pusinės eliminacijos laikas 10–24 valandos) - sulfazinas, sulfametoksazolas ir kt.; ilgai veikiantys vaistai (pusinės eliminacijos laikas nuo 24 iki 48 valandų) - ulfapiridazinas, sulfadimetoksinas, sulfayunometoksinas ir kt.; ypač ilgo veikimo vaistai (pusinės eliminacijos laikas ilgesnis nei 48 valandos) - sulfalenas.

Ilgalaikio veikimo sulfanilamidai skiriasi nuo S. p. Trumpo veikimo didesnis lipofiliškumas, todėl dideliais kiekiais (iki 50–90%) jie absorbuojami inkstų kanalėliuose ir lėčiau išsiskiria iš organizmo..

Į pogrupį, prastai absorbuojamą iš virškinimo trakto S. p., Įeina sulginas, ftalazolas ir ftazinas. Šie vaistai yra naudojami žarnyno infekcijų (bakterinės etiologijos kolito ir enterokolito, įskaitant bakterinę dizenteriją) gydymui..

C pogrupis vietiniam vartojimui paprastai apima tirpias natrio druskas vaistams, kurie gerai absorbuojami iš virškinimo trakto, pavyzdžiui, natrio etazolui, sulfapiridazino natriui, tirpiam streptocidui ir kt., Taip pat sidabro sulfadiazinui. Šio pogrupio preparatai tinkamomis dozavimo formomis (tirpalai, tepalai ir kt.) Yra naudojami lokaliai gydant pūlingas odos ir gleivinių infekcijas, užkrėstas žaizdas, nudegimus ir kt..

Be to, tarp S. p. Išskiriami vadinamieji salazosulfanilamidai, azo junginiai, sintetinami remiantis kai kuriais sisteminio veikimo S. p. Ir salicilo rūgštimis. Tai apima salazopiridaziną, salazodimetoksiną ir salazosulfapiridiną, kurie visų pirma naudojami opiniam kolitui gydyti. Salazosulfanilamidų veiksmingumas sergant šia liga yra susijęs ne tik su antimikrobiniu poveikiu, bet ir su ryškiomis priešuždegiminėmis savybėmis, kurias sukelia aminosalicilo rūgšties susidarymas žarnyne, turintis priešuždegiminį poveikį, biotransformacijos metu.

Šiuolaikinėje klinikinėje praktikoje taip pat plačiai naudojami kombinuoti preparatai, kurių sudėtyje yra sulfonamidai ir trimetoprimas. Tokie kombinuoti preparatai apima biseptolį, kuriame yra sulfamstoksazolio ir trimetoprimo (santykis 5: 1), ir sulfatoną, kuriame yra sulfomonetoksino ir trimetoprimo (santykis 2,5: 1). Skirtingai nuo S. p., Biseptolis ir sulfatonas veikia baktericidiškai, pasižymi platesniu antimikrobinio aktyvumo spektru ir yra veiksmingi prieš padermes, atsparias sulfanilamido preparatams..

Praktikoje taip pat naudojami kiti S. P. deriniai su diaminopirimidino dariniais. Pavyzdžiui, sulfaleno ir chloridino deriniai yra naudojami vaistams atsparioms maliarijos formoms gydyti, o sulfazino ir chloridino deriniai naudojami toksoplazmozei gydyti..

Sulfanilamidai naudojami infekcijoms, kurias sukelia mikroorganizmai, jautrūs šiems vaistams, gydyti. Vaistai pasirenkami atsižvelgiant į jų farmakokinetikos ypatumus. Taigi, sergant sisteminėmis infekcijomis (bakterinėmis kvėpavimo takų, plaučių, tulžies ir šlapimo takų infekcijomis ir kt.), Naudojamas S. p., Gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Žarnyno infekcijų gydymui skiriamas S. p., Blogai absorbuojamas iš virškinimo trakto (kartais kartu su gerai absorbuojamu S. p.).

Vienkartinės ir kursinės S. S. dozės, taip pat jų skyrimo schemos yra nustatomos atsižvelgiant į narkotikų veikimo trukmę. Taigi, trumpalaikio veikimo elemento S. S. skiriamas 4–6 g dienos dozėmis, skiriant jas 4–6 priėmimais (kursinės dozės 20–30 g); vidutinio veikimo vaistai - 1–3 g paros dozių, skiriant juos 2 dozėmis (kursinės dozės 10–15 g); ilgo veikimo vaistai skiriami vienkartine paros doze 0,5–2 g (kurso dozėmis iki 8 g). Ypač ilgo veikimo sulfanilamidai skiriami pagal dvi schemas: kiekvieną dieną pradine (pirmą dieną) 0,8–1 g doze, o vėliau palaikomąja 0,2 g doze vieną kartą per parą; kartą per savaitę 1,5–2 g dozėje. Vaikams dozė mažinama atsižvelgiant į amžių.

Šalutinis S. daikto poveikis pasireiškia dispepsiniais sutrikimais, alerginėmis reakcijomis į neuritą, sutrikimais iš šono. (galvos skausmas, galvos svaigimas ir kt.), leukopenija, methemoglobinemija ir kt. Dėl prasto tirpumo vandenyje S. p. ir jų acetiliacijos produktai organizme gali nusėsti inkstuose kristalų pavidalu ir sukelti kristaluriją (ypač parūgštindami šlapimą). Norint išvengti šios komplikacijos S. priimant daiktą, patartina rekomenduoti gausų šarminį gėrimą.

S. p. Draudžiama, jei anamnezėje yra toksikolerginių reakcijų į bet kokius šios grupės vaistus. Esant kepenų ir inkstų ligoms, S. p. Turėtų būti skiriamas mažesnėmis dozėmis, kontroliuojant šių organų funkcinę būklę.

Pagrindinių S. p. Vartojimo būdai, dozė, atpalaidavimo forma ir laikymo sąlygos yra pateikti žemiau.

Biseptolum (Biseptol; bactrim, septrin ir kt. Sinonimas) skiriamas peroraliai (po valgio) suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams, po 1-2 tabletes (suaugusiesiems) 2 kartus per dieną, sunkiais atvejais - 3 tabletes 2 kartus per dieną; vaikai nuo 2 iki 5 metų, 2 tabletės (vaikams); nuo 5 iki 12 metų, 4 tabletės (vaikams) 2 kartus per dieną. Išleidimo būdas: tabletės suaugusiesiems, kuriose yra 0,4 g sulfametoksazolo ir 0,08 g trimetoprimo; tabletės vaikams, kuriose yra 0,1 g sulfametoksazolo ir 0,02 g trimetoprimo. Sandėliavimas: B sąrašas.

Salazodimetoksinas (Salazodimethoxinum) vartojamas per burną (po valgio). Suaugusiesiems skiriama 0,5 g 4 kartus per dieną arba 1 g 2 kartus per dieną 3-4 savaites. Prasidėjus terapiniam poveikiui, paros dozė sumažinama iki 1–1,5 g (0,5 g 2–3 kartus per dieną). 3–5 metų vaikams iš pradžių skiriama po 0,5 g per dieną (2–3 dozėmis). Kai pasireiškia terapinis poveikis, dozė sumažinama 2 kartus. Vaikams nuo 5 iki 7 metų iš pradžių skiriama 0,75–1 g, 7–15 metų - 1–1,5 g per parą. Išleidimo forma: milteliai, tabletės po 0,5 g Laikymas: B sąrašas; tamsioje vietoje.

Salazopiridazinas (Salazopyridazinum). Naudojimo metodai, dozės. atpalaidavimo formos ir laikymo sąlygos yra tokios pačios kaip salazodimetoksino.

Streptocidas (Streptocidum, baltos spalvos streptocido sinonimas) suaugusiesiems skiriamas 0,5–1 g per priėmimą 5-6 kartus per dieną; vaikai iki 1 metų po 0,05–0,1 g, nuo 2 iki 5 metų - po 0,2–0,3 g, nuo 6 iki 12 metų - po 0,3–0,5 g per priėmimą. Didesnės dozės suaugusiesiems - po 2 g, per parą - 7 g, vietinių miltelių, tepalų (10%) arba linimentų (5%). Išleidimo forma: milteliai, 0,3 ir 0,5 g tabletės; 10% tepalas; 5% linimentas. Sandėliavimas: B sąrašas: gerai uždarytuose induose.

Tirpus streptocidas (Streptocidum solubile) švirkščiamas į raumenis ir po oda 1–1,5% tirpalų, paruoštų injekciniame vandenyje arba izotoniniame natrio chlorido tirpale, forma iki 100 ml (2–3 kartus per dieną). Į veną leidžiama skirti 2–5–10% tirpalų, paruoštų tuose pačiuose tirpikliuose, arba 1% gliukozės tirpalo, iki 20–30 ml. Išleidimo forma: milteliai. Sandėliavimas: B sąrašas gerai sutvarkytuose bankuose.

Sulgin (Sulginum) skiriamas per burną suaugusiesiems 1-2 g per priėmimą: pirmąją dieną 6 kartus per dieną, 2 ir 3 dienas 5 kartus, 4 dieną 4 kartus, 5-tą dieną 3 kartus per dieną. Gydymo kursas yra 5–7 dienos. Ūmios dizenterijos gydymui taip pat naudojami kiti režimai. Didesnės dozės suaugusiesiems, vienkartinės 2 g, 7 g per parą. Išleidimo forma: milteliai; 0,5 g tabletės Laikymas: B sąrašas; tamsioje vietoje.

Sidabro sulfadiazinas (Sulfadiazini argenti) vartojamas vietiškai. Įeina į tepalą „Dermazin“, kuris ant nudegimo paviršiaus tepamas 2–4 mm sluoksniu 2 kartus per dieną, po kurio atliekamas sterilus tvarstis. Tepalas neskiriamas neišnešiotiems ir naujagimiams; nėščiosioms jie naudojami dėl sveikatos priežasčių (kūno nudegimo plotas didesnis nei 20%). Išleidimo forma: 50 g mėgintuvėliai, 250 g mėgintuvėliai.

Sulfadimezinas (Sulfadimezinum; sulfadimidino sinonimas ir kt.) Suaugusiesiems skiriamas pirmą kartą per burną 2 g, po 1 g kas 4–6 valandas (kol kūno temperatūra nukrinta), po to 1 g kas 6–8 valandas. apskaičiuojant pirmąją dozę - 0,1 g / kg, po to - po 0,025 g / kg kas 4-6-8 valandas. Dizenterijos gydymui suaugusieji skiriami pagal šią schemą: pirmą ir antrą dieną po 1 g kas 4 valandas ( 6 g per dieną), 3 ir 4 dienomis, 1 g kas 6 valandas (4 g per dieną), 5 ir 6 dienomis, 1 g kas 8 valandas (3 g diena). Po pertraukos (per 5-6 dienas) atliekamas antrasis ciklas, skiriantis 5 g per dieną 1 ir 2 dienomis, 4 g per dieną 3 ir 4 dienomis, 5 dieną. 3 g per dieną. Tuo pačiu tikslu vaikams iki 3 metų skiriama po 0,2 g / kg per parą (4 dalimis dozėmis) 7 dienas, vyresniems kaip 3 metų vaikams - 0,4–0,75 g (priklausomai nuo amžiaus) 4 kartus. per dieną. Išsiskyrimo būdas: milteliai; 0,25 ir 0,5 g tabletės. Laikymas: B sąrašas; tamsioje vietoje.

Sulfadimetoksinas (Sulfadimethoxinum; madribono ir kitų sinonimas) vartojamas žodžiu. Suaugusiesiems skiriama 1-ą dieną 1–2 g, sekančiomis dienomis - 0,5–1 g per dieną (vienoje dozėje); vaikai - po 0,025 g / kg 1 dieną, o po 0,0125 g / kg sekančiomis dienomis. Išsiskyrimo būdas: milteliai; 0,2 ir 0,5 g tabletės Laikymas: B sąrašas; tamsioje vietoje.

Viduje tepamas sulfazinumas (Sulfazinum). Suaugusiesiems skiriama 2–4 ​​g pirmosios dozės, 1 g kas 4 valandas 1–2 dienas, 1 g kas 6–8 valandas kitomis dienomis; vaikai pirmą kartą vartodami 0,1 g / kg kūno svorio dozę, po to - po 0,025 g / kg kas 4–6 valandas Išleidimo formos: milteliai; 0,5 g tabletės Laikymas: B sąrašas; tamsioje vietoje.

Sulfalenas (Sulfalenum; kelfizino sinonimas ir kt.) Suaugusiesiems skiriamas per burną, po 2 g vieną kartą per 7-10 dienų arba pirmąją dieną po 1 g, po to 0,2 g per parą. Išleidimo forma: tabletės po 0,2 g Laikymas: B sąrašas.

Sulfamonometoksinas (Sulfamonometoksinas). Dozavimas ir vartojimas yra toks pat kaip sulfadimetoksino. Išsiskyrimo būdas: milteliai; 0,5 g tabletės Laikymas: B sąrašas; tamsioje vietoje.

Sulfapiridazinas (Sulfapyridazinum; sinonimas: spofazadine, sulamine ir kt.). Dozavimas ir vartojimas yra toks pat kaip sulfadimetoksino. Išsiskyrimo būdas: milteliai; 0,5 g tabletės Laikymas: B sąrašas; tamsioje vietoje.

Sulfatonas (Sulfatonum) suaugusiesiems skiriamas per burną po 1 tabletę 2 kartus per dieną. Didžiausios dozės suaugusiesiems: vienkartinės - 4 tabletės, kasdien - 8 tabletės. Išleidimo forma: tabletės, kuriose yra 0,25 g sulfamonometoksino ir 0,1 g trimetoprimo. Sandėliavimas: B sąrašas; sausoje, tamsioje vietoje.

Sulfacilo natrio druska (Sulfacylum-natrium; sinonimas: tirpus sulfacilis, natrio sulfacetamidas ir kt.) Suaugusiesiems skiriama per burną 0,5–1 g, vaikams 0,1–0,5 g 3–5 kartus per dieną. Į veną (lėtai) 2–5 ml 30% 30% tirpalo. Akių praktikoje tepkite 10-20-30% tirpalų ir tepalų pavidalu. Didesnės dozės suaugusiesiems po 2 g per dieną po 7 g Formos: milteliai; 30% injekcinis tirpalas ampulėse po 5 ml; 30% tirpalas buteliuose po 5 ir 10 ml; 20% ir 30% tirpalai (akių lašai) 1,5 ml lašintuvuose; 30% tepalas iš 10 g Laikymas: B sąrašas; vėsioje, tamsioje vietoje.

Urosulfanas (Urosulfanum) skiriamas per burną. Suaugusiesiems skiriama tokiomis pačiomis dozėmis kaip sulfacilo natrio druska, vaikams - 1–2,5 g per dieną (4–5 dozėmis). Didesnės suaugusiųjų paros dozės yra tokios pačios kaip sulfacilo natrio druskos. Išleidimo forma: milteliai, tabletės po 0,5 g Laikymas: B sąrašas; gerai uždarytuose induose.

Ftazinumas (phthazinum) suaugusiesiems skiriamas per burną pirmąją dieną, 1 g 1–2 kartus, sekančiomis dienomis, 0,5 g 2 kartus per dieną. Vaikams dozė mažinama atsižvelgiant į amžių. Išsiskyrimo būdas: milteliai; 0,5 g tabletės Laikymas: B sąrašas: gerai apsaugotoje nuo šviesos vietoje..

Fenalazolas (phthalazolum; ftacilsulfathiazolo sinonimas ir kiti) vartojamas per burną dizenterijai. Suaugusiesiems skiriama 1–2 dienos, 1 g kas 4 valandas (6 g per dieną), 3–4 dienos, 1 g kas 6 valandas (4 g per dieną), 5–6 dieną. 1 g kas 8 valandas (3 g per dieną). Po 5-6 dienų gydymas kartojamas: 1-2 dienomis - 5 g per dieną, 3-4 dienomis - 4 g per dieną, 5 - 3 g per dieną. Sergant kitomis žarnyno infekcijomis, suaugusiesiems skiriama po 1–2 g per pirmąsias 2–3 dienas, po 0,5–1 g kas 4–6 valandas per kitas dienas. Vaikams iki 3 metų, sergantiems dizenterija, skiriama po 0,2 g / kg per dieną (3 dalimis), vyresniems nei 3 metų vaikams po 0,4–0,75 g per priėmimą 4 kartus per dieną. Didesnės dozės suaugusiems žmonėms yra tokios pačios kaip sulfacilo natrio druskos. Išsiskyrimo būdas: milteliai; 0,5 g tabletės Laikymas: B sąrašas; gerai uždarytuose induose.

Etazolumas (aetazolumas; sulfatididolio sinonimas ir kt.) Suaugusiesiems skiriamas per burną 1 g 4–6 kartus per dieną: vaikams iki 2 metų 0,1–0,3 g kas 4 valandas, nuo 2 iki 5 metų - 0,3 —0,4 g kas 4 valandas, nuo 5 iki 12 metų - 0,5 g kas 4 valandas. Vietos gydymas skirtas miltelių (miltelių) ar tepalo (5%) pavidalu. Didesnės dozės suaugusiems žmonėms yra tokios pačios kaip sulfacilo natrio druskos. Išsiskyrimo būdas: milteliai; 0,25 ir 0,5 g tabletės. Laikymas: B sąrašas; gerai uždarytuose induose.

Natrio etazolio (Aetazolum-natris; tirpaus etazono sinonimas) skiriama į veną (lėtai) į 5–10 ml 10% arba 20% tirpalo. Vaikų praktikoje vaistas vartojamas per burną granulėse, kurios prieš vartojimą ištirpinamos vandenyje ir skiriamos vaikams nuo 1 metų - 5 ml (0,1 g), 2 metų - 10 ml (0,2 g), 3-4 metai - 15 ml (0,3 g), 5-6 metai - 20 ml kas 4 valandas Išleidimo formos: milteliai; ampulės po 5 ir 10 ml 10% ir 20% tirpalų; granulės maišeliuose, kurių kiekvienoje yra po 60 g., laikymas: B sąrašas; gerai uždarytame inde, tamsioje vietoje.

II

Sulfanilamasirdugno paruošimasirjūs (sulfanilamida; sulfonamidų sinonimas)

chemoterapiniai agentai, gauti iš sulfanilo rūgšties; vartojamas daugybei infekcinių ligų gydyti.

Kokie vaistai yra sulfonamidai

Sulfonamidų veikimo principas

Patekę į organizmą, vaistai veikia mikroorganizmus, pirmuonis. Sulfonamidų veikimo mechanizmas susijęs su mikrobų kolonijų augimo sulėtėjimu dėl veikliosios medžiagos formulės panašumo su para-aminobenzenkarboksirūgštimi. Patogenui reikia, kad būtų sintetinami folio vystymosi veiksniai..

Pakeitus jį vaisto struktūra, procesas sustoja, neįmanoma susintetinti reikalingų medžiagų mikrobuose. Farmakologija: vaistai absorbuojami skirtingu greičiu, gali būti nevisiškai absorbuojami. Dalis absorbuojama žarnyno liumenuose. Taikymo sritis - vietinių infekcijų gydymas.

Agentų sudėties aktyviosios fizikinės ir cheminės medžiagos yra tolygiai paskirstomos po audinius, yra biotransformuojamos kepenyse ir išsiskiria su šlapimu. Sulfanilamidai, kurie veikia ilgai ir labai ilgai, absorbuojami per inkstus.

Kas atrado sulfonamidinius vaistus?

1935 m. G. Domag parodė streptokokinių infekcijų pirmojo iš jų, pronosilo, chemoterapines savybes. Šio vaisto poveikis taip pat pastebėtas sergant pneumokokine, gonokokine ir kai kuriomis kitomis infekcijomis.

Tais pačiais metais SSRS buvo printezuotas pronosilis raudonojo streptocido pavadinimu O. J. Magidsono ir MV V. Rubtsovo vardu. Netrukus buvo nustatyta, kad pronosilio terapinį poveikį daro ne visa jo molekulė, o nuo jo suskaidytas metabolitas - sulfanilo rūgšties amidas (sulfanilamidas), savarankiškai naudojamas ir sintezuotas SSRS pavadinimu baltasis streptocidas, dabar žinomas kaip streptocidas ir jo natrio druska..

Antimikrobinių vaistų vartojimo indikacijos

Priemones šiuolaikinė medicina naudoja retai, nes jos pasižymi dideliu toksiškumu. Daugeliui pacientų, kaip ir penicilinui, pasireiškė dalinis bakterijų atsparumas. Gydytojai dažnai skiria sulfatinius vaistus nuo bronchito.

Yra ir kitų vartojimo indikacijų:

  • plaučių uždegimas, pleuros empiema;
  • sinusitas;
  • pielonefritas, salpingitas, cistitas;
  • konjunktyvitas, blefaritas, žaizdų infekcijos;
  • kokliušas.

Gydytojai griežtai draudžia vartoti sulfonamidus nėštumo ir žindymo metu, nes jie gali neigiamai paveikti vaisiaus vystymąsi ir padaryti didelę žalą motinos kūnui. Kitos kontraindikacijos:

  • gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas;
  • nefrozė, nefritas, porfirija;
  • bazedova liga, tirotoksikozė;
  • amžius iki 12 metų (nepageidautina naudoti lėšas jaunesniems vaikams, tačiau kartais jos skiriamos prižiūrint gydytojui).

Sulfanilamidai turi antimikrobinį poveikį:

  • daug gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų,
  • kai kurie pirmuonys (plazminė maliarija, toksoplazma),
  • chlamidijos (ypač trachomos patogenai),
  • mikobakterijų raupsų aktinomicetai.

Įvedus mažą sulfanilamido dozę arba neužbaigus gydymo kurso, gali išsivystyti sulfanilamido jautrių patogenų atsparumas jo veikimui, o tai yra skerspjūvis daugumos šios grupės vaistų atžvilgiu. Tačiau tvarumas paprastai vystosi gana lėtai.

Yra sulfa grupės vaistų, skirtų chemoterapijai žarnyno infekcijų, ypač įvairių bakterinio kolito formų, tokių kaip dizenterija, pogrupiai. Tai yra ftalazolas, sulginas ir kai kurie kiti. Dėl prasto absorbcijos žarnyne, sulfonamidai sukuria jose labai didelę koncentraciją. Paprastai jiems skiriama 1 g per priėmimą, pirmą dieną 6 kartus, po to palaipsniui mažinant dozių skaičių iki 3-4, gydymo kursas paprastai būna 5–7 dienos..

Yra žinomi vietiniai sulfanilamido preparatai. Tai daugiausia I grupės vaistai - trumpalaikiai.

Antibakterinio sulfonamidų veikimo mechanizmas yra blokuoti folio rūgšties sintezę jautrių mikroorganizmų ląstelėse, kuri yra būtina tolesniam paraaminobenzenkarboksirūgšties susidarymui, kuri yra būtina jų vystymuisi ir dauginimuisi. Todėl para-aminobenzoinės rūgšties dariniai, tokie kaip novokainas, anestezinas, yra nesuderinami su sulfanilamidais, o metionomiksinas ir kai kurios kitos medžiagos yra nesuderinami su sulfanilamidais, nes silpnina jų poveikį.

Pagrindinės sulfa narkotikų vartojimo kontraindikacijos yra:

  • padidėjęs individualus asmenų jautrumas sulfonamidams (paprastai visai grupei).

Anamnestiniai duomenys apie ankstesnį netoleravimą ir kitus įvairių grupių vaistus gali tai nurodyti..

Jūs neturėtumėte vartoti sulfonamidų kartu su kitais vaistais, kurie toksiškai veikia kraują:

  • chloramfenikolis;
  • griseofulvinas;
  • amfotericino preparatai;
  • arseno junginiai ir kt..

Dėl lengvo praeinamumo per placentos barjerą, sulfonamidai yra nepageidaujami nėščioms moterims, ypač pirmaisiais trim ir paskutiniais nėštumo mėnesiais..

Sulfa narkotikų klasifikacija

Sulfonamidų pasirinkimas paciento gydymui yra susijęs su patogeno savybėmis, taip pat su atskirais vaistais, ypač su jų išsiskyrimo iš organizmo greičiu, kuris yra susijęs su sulfonamidų lipofiliškumo laipsniu. Remiantis tuo, sulfa vaistai yra suskirstyti į kelis pogrupius.

Šių vaistų pusinės eliminacijos laikas yra mažesnis nei 10 valandų:

  • streptocidas;
  • sulfadiazinas;
  • etazolas;
  • sulfazolas;
  • urosulfanas;
  • sulfacilo;
  • kai kurie kiti, taip pat jų natrio druskos.

Visi vaistai, kurių pagrindą sudaro sulfanilamidai (Sulfanilamidas), skirstomi į grupes, atsižvelgiant į veikimo trukmę ir išsiskyrimą iš organizmo:

  • trumpas veikimas (pusinės eliminacijos iš virškinimo trakto laikas yra 10 valandų) - streptocidas, sulfadimidinas;
  • vidutinės trukmės (10–24 valandos) - Sulfadiazinas, Sulfametoksazolas (Sulfametoksazolas);
  • ilgalaikis veiksmas (1–2 dienos) - su ulfadimetoksinu, sulfamonometoksinu;
  • Ypač ilgalaikis (per 48 valandas) - sulfadoksinas, sulfalenas.

Skirkite geriamuosius antibiotikus, kurie yra padalijami pagal veikimo laiką, ir išorinius. Pastarosios apima tepalus ir kremus, kurių pagrindą sudaro sidabro sulfadiazinas, Streptocido milteliai. Tarp viduje vartojamų vaistų išsiskiria grupė, kurios negalima absorbuoti skrandyje. Tai yra vaistai, kurių pagrindą sudaro ftalilsulfathiazolas, sulfoguanidinas.

Sujungti fondai: Arguedin, Bactrim, Berlocide, Biseptol, Co-trimoxazole, Norsulfazole, Madribon, Cyprosulfamide, Aminobenzenesulfamide, difenilaminosulfonate.

Šie vaistai iš organizmo pašalinami per 10 valandų, todėl jie vartojami kelis kartus per dieną, o tai užtikrina antibakterinio poveikio palaikymą. Į šią grupę įeina etazolas, sulfadimetoksinas, sulfametizolas, sulfadimidinas, sulfakarbamidas (urosulfanas), sulfanlamidas. Garsiausi narkotikai:

  1. Sulfadimesinum - tabletės geriamos 1–2 g pirmą dieną, po to 500–1000 mg kas 4–6 valandas valandą prieš valgį. Antimikrobinis bakteriostatinis agentas sutrikdo tetrahidrofolio rūgšties sintezę ir oksigenaciją patogeno ląstelių sienelėje. Vaistas vartojamas nuo plaučių uždegimo, sepsio, dizenterijos, yra kontraindikuotinas slopinant kaulų čiulpų hematopoezę, hiperbilirubinemiją, nėštumą. Nepageidaujamos reakcijos, remiantis apžvalgomis: pykinimas, dispepsija. 10 tablečių po 500 mg kainuoja 40 r.
  2. Streptocidas gydymui praktiškai nenaudojamas, tačiau kartais gydytojai gali jį paskirti. Antimikrobinis agentas blokuoja paraaminobenzoato absorbciją uždegimo patogeno dėka, jis naudojamas odos, šlapimo kanalų, žaizdų infekcijoms. Vaistas draudžiamas tirotoksikozei gydyti. Nepageidaujamos reakcijos: galvos svaigimas, vėmimas, alergija, apatija. Viduje skiriama 500 mg 5-6 kartus per dieną. 10 tablečių po 500 mg kainuoja 20 r.

Ši sulfonamidų formulė galioja nuo 10 iki 24 valandų, todėl ji geriama 1–3 kartus per dieną. Tai apima ftaziną, natrio etazolą, sulfametoksazolą, sulfadiaziną, sulfaziną. Veiksmingi vaistai:

  1. Etazolio natris yra vaistas, naudojamas dizenterijai, cistitui gydyti. Priemonė draudžiama šalia porfirijos, absceso. Suaugusieji išgeria 2 500 mg tabletes ne daugiau kaip 6 kartus per dieną 7-10 dienų kursu. Nepageidaujamos reakcijos: kristalurija, odos bėrimas. 10 tablečių kainuoja 30 r.
  2. Sulfazinas - tabletės nuo chlamidijos, maliarijos, minkštųjų šansų, nokariozės, vidurinės ausies uždegimo, toksoplazmozės. Jie draudžiami esant leukopenijai, anemijai, laktacijai, inkstų nepakankamumui, vaikams iki 3 mėnesių. Paimkite 2–4 g, padalytą į 2–3 paros dozes. Šalutinis poveikis: dispepsija, jautrumas šviesai. 10 tablečių kainuoja 25 r.

Narkotikai iš organizmo pašalinami 1-2 dienas, į tai reikia atsižvelgti apskaičiuojant dozę. Ilgo veikimo vaistai apima sulfonometoksiną, sulfadimetoksiną, sulfametoksipiridaziną, sulfapiridaziną. Vaistų charakteristikos:

  1. Sulfapiridazinas - dažnai sukelia Stivenso-Johnsono ar Lyelio sindromus kaip šalutinį poveikį. Suaugusieji pirmą dieną suvartoja 1–2 g per parą, po to - 500–1000 mg. Vaikai - 12,550 mg 1 kg kūno svorio. Priemonė naudojama nuo plaučių uždegimo, raupsų. Jis yra kontraindikuotinas padidėjusio jautrumo kompozicijos komponentams, porfirijai. Kitos nepageidaujamos reakcijos: leukopenija, vėmimas. 10 tablečių kainuoja 35 r.
  2. Sulfadimetoksinas - tabletės, turinčios bakteriostatinį ir antimikrobinį poveikį, vartojamos eriterapijai, trachomai. Kontraindikuotina esant širdies nepakankamumui, azotemijai, nėštumui. Vartojimo instrukcijos: 1–2 g pirmąją dieną, paskui 500–1000 mg kitą dieną su bendru 7–10 dienų kursu. Šalutinis poveikis: pykinimas, alerginės reakcijos. Išrašyta 10 tablečių (500 mg) 50 p.

Grupiniai vaistai organizme veikia ilgiau nei 2 dienas, todėl jie vartojami kelis kartus per savaitę. Ypač ilgai veikiantys vaistai apima sulfametoksipiridaziną, sulfulfaleną, sulfadoksiną:

  1. Sulfalenas - skiriamas suaugusiesiems po 1 g per parą, vėliau - 200 mg per dieną arba 2 g per savaitę. Gali sukelti alergiją, dermatitą. Priemonė naudojama cholecistitui, cholangitui, mastitui gydyti. Kontraindikuotina, jei nėra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės. Nepageidaujamos reakcijos: dispepsija, agranulocitozė. 20 tablečių kainuoja 60 r.
  2. Daraprimas - pirimetamino tabletės yra naudojamos 3 maliarijai ir toksoplazmozei gydyti. kartą. Vyresniems nei 2 mėnesių vaikams skiriama po 1–4–2 tabletes vieną kartą. Vaistas yra kontraindikuotinas, jei padidėjęs jautrumas kompozicijos komponentams, gali sukelti šalutinį poveikį viduriavimo, leukopenijos, karščiavimo, hematurijos forma. 15 vnt. kainavo 800 rublių.

Šios grupės priemonės nėra absorbuojamos skrandyje, bet veikia žarnyno spindyje:

  1. Sulginas - pirmenybė teikiama toksoplazmozei, dizenterijai, kolitui. Priemonė draudžiama, jei padidėjęs jautrumas kompozicijos komponentams. Suaugusieji pirmą dieną išgeria 1–2 g, paskui - po 500–1000 mg kas 6 valandas. Vaikams skiriama po 100–150 mg per parą dalijant į keturias dalis. Šalutinis poveikis: kristalurija, vitamino B vitaminų trūkumas 10 500 mg tablečių kainuoja 65 r.
  2. Ftalazolas - vartojamas šigeliozei, dizenterijai, kolitui, gastroenteritui gydyti. Kontraindikuotinas, jei padidėjęs jautrumas kompozicijos komponentams. Vartojimo instrukcijos: per burną, 1 g 6 kartus per dieną pirmomis dienomis, po to 1 g 3–4 kartus per dieną. Kursas trunka 5-6 dienas, po savaitės jis kartojamas. Nepageidaujamos reakcijos: išbėrimas, karščiavimas. 10 tablečių kainuoja 15 r.

Vietiniam naudojimui skirti sulfanilamido tepalai ar lašai turi antimikrobinę savybę. Grupę sudaro Albucidas, Sulfacetamidas, Dermazinas. Tepalai, sudaryti iš mafenido acetato ir streptocido:

  1. Dermazinas yra kremas, kurio pagrindą sudaro sidabro sulfadiazinas, turi antimikrobinį poveikį, prasiskverbia į eksudatus ir audinius nudegimų, opų, pagulų atvejais. Aktyvus prieš stafilokokus, baltymus, Candida genties grybelius. Naudojimo instrukcijos: tepti du kartus per dieną. Šalutinis poveikis: odos niežėjimas. Kontraindikacijos: priešlaikinis vaikų augimas, nėštumas. 50 g butelis kainuoja 230 r.
  2. Sulfacilnatris - akių lašai nuo blefarito, konjunktyvito, pūlingų ragenos opų. Priemonė draudžiama, jei netoleruojami kompozicijos komponentai. Įlašinama po 1-2 lašus 5-6 kartus per dieną. Nepageidaujamos reakcijos: tepimas, niežėjimas, alergija. 2 vnt. 1,5 ml kainavo 35 r.

Šalutinis sulfa narkotikų poveikis

Iš kartais pastebimo šalutinio poveikio dažniau pastebimas dispepsinis ir alerginis poveikis.

Alergija

Alerginių reakcijų metu skiriami antihistamininiai vaistai ir kalcio preparatai, ypač gliukonatas ir laktatas. Esant nedideliems alerginiams reiškiniams, sulfonamidai dažnai net neatsinaujina, o tai būtina esant sunkesniems simptomams ar nuolatinėms komplikacijoms.

Galimi centrinės nervų sistemos reiškiniai:

  • galvos skausmas;
  • galvos svaigimas ir kt.

Kraujo sutrikimai

Kraujo pokyčiai kartais stebimi:

  • anemija
  • agranulocitozė;
  • leukopenija ir kt.

Kristalorija

Visi šalutiniai reiškiniai gali būti patvaresni, kai vartojami ilgai veikiantys vaistai, lėčiau šalinami iš organizmo. Kadangi šie mažai tirpūs vaistai išsiskiria su šlapimu, jie gali sudaryti kristalus. Esant rūgščiai šlapimo reakcijai, įmanoma kristalorija. Norint išvengti šio reiškinio, sulfonamido preparatus reikia nuplauti dideliu kiekiu šarminio gėrimo.

Dažniausias šalutinis sulfonamidų poveikis yra alergija. Tai pasireiškia karščiavimu, neutro- ir trombocitopenija. Komplikacijos yra eritema, anafilaksinis šokas. Kitas šalutinis poveikis:

  • periferinis neuritas;
  • poliurija;
  • mialgija, artralgija;
  • kristalurija.